格林凯默自主知识产权技术转让—替加环素
发布时间：2015/10/27 10:46:12 来源：格林凯默工艺部
替加环素(Tigecycline)是由美国惠氏药物公司开发的新一类抗生素，目前替加环素在国内生产最大的障碍是惠氏晶型专利：CN101248038A，2005年申请。包括五种结晶，其中晶型一比较重要，一般都做晶型一。原料药出口和报批存在晶型专利侵权问题鉴于此，我们公司对替加环素已经完成以下研究：
1、得到了一种新晶型，可以突破替加环素原料药晶型专利。
2、合成工艺上完成中试。收率：重量收率大于50%（按原料盐酸米诺环素计），优于一般工艺30%的收率。
3、质量：得到纯度大于99.5%的产品，优于一般市售产品纯度98.5%。该原料药技术为规避国外五种晶型，拥有自主知识产权的产品。
替加环素又称9叔丁基甘氨酰氨基米诺环素或丁甘米诺环素，商品名为TYGACILTM，2005年6月首次在美国上市。其结构与四环素类药物相似。用于治疗由革兰阴性和阳性致病菌、厌氧菌；由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA)导致的复杂性腹腔内感染、皮肤及其软组织感染(cSSSIs)和成人复杂的腹内感染(cIAIs)，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染等。
替加环素在美国FDA是以优先评估的方式获得的批准，成为甘氨酰四环素类抗生素中获得批准的第一个产品。根据FDA的规定，只有比现有治疗手段有明显改善的药品，才能够获得优先评估地位，这意味着本品将显著优于现有的治疗手段。
随着7月荷兰出现超级细菌感染者死亡，替加环素再次成为关注热点。替加环素具有广谱抗菌的作用，且能有效地对抗耐药性细菌感染。另据ECCMID所提供的一项对重症监护病房感染的研究数据显示，替加环素对大多数常见的包括耐药菌株在内的分离病原菌（除铜绿假单胞菌外）的感染具有很好的疗效。基于此，替加环素毫无疑问地将成为超级抗生素。而替加环素之所以受到如此大的关注还在于替加环素集抗菌谱广，不易产生耐药性，使用方便，不良反应少而且轻等诸多优势于一身，具有极好的市场推广基础，市场潜力极大。
